氨甲環(huán)酸低劑量能抑制纖溶酶原的活化作用。高劑量還能直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶的活性,也能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶的活性。
氨甲環(huán)酸*的氨甲環(huán)酸與纖溶酶原或纖溶酶的賴氨酸結合區(qū)有高度親和力,故能競爭性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結合,從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解,產生止血作用。
氨甲環(huán)酸主要用于急性或慢性、局限性或全身性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。1.前列腺、尿道、肺、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。2.用作溶栓藥,如組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。3胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。4.局部纖溶性增高、眼前房出血及嚴重鼻出血。5.用于防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血。6.中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血,如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血,應用本品止血優(yōu)于其他抗
氨甲環(huán)酸注意事項
1.應用本品患者要監(jiān)護血栓形成并發(fā)癥的可能性。對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
2.氨甲環(huán)酸一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血,以防進一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭。如有必要,應在肝素化的基礎上才應用本品。
3.如與其他凝血因子如因子IX等合用,應警惕血栓形成,一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。
4.由于本品可導致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝阻塞,血友病或腎盂實質病變發(fā)生大量血尿時要慎用。
5.宮內死胎所致低纖維蛋白原血癥出血,肝素治療較本品為安全。
6.慢性腎功能不全時用量酌減,給藥后尿液濃度常較高:治療前列腺手術出血時,用量也應減少。